Physical characterization and in vitro skin permeation of solid lipid nanoparticles for transdermal delivery of quercetin

Synopsis ObjectiveQuercetin, a phenolic compound isolated from plants, can act as an antioxidant to protect the skin from oxidative stress induced by ultraviolet rays. The aims of this work were (i) to compare the physical characterization of quercetin-loaded solid lipid nanoparticles (QSLNs) and (ii) to investigate the enhanced skin permeation of quercetin using QSLNs. MethodsQSLNs were prepared with a certain amount lipid (palmitic acid) and the different ratio of surfactant (Tween((R)) 80) by homogenization and ultrasonification method. ResultsQSLNs showed mono-dispersed particle size distribution in the ranges of 274.0-986.6nm and zeta potential from -50.4 to -29.4mV. Entrapment efficiency of QSLN was 15.2-46.2%, and their crystallinity index was low (0-18.2%). In vitro occlusion test showed QSLN-2 has the highest occlusive effect due to its smallest particle size (274.0nm), and through these result, QSLN-2 was selected as the optimum formulation. Transmission electron microscopy (TEM) analysis further confirmed the uniform spherical shape of QSLN-2 particles. Field emission-scanning electron microscope (FE-SEM) analysis and histological observation of hairless rat skin showed that the lipid particles of QSLN-2 formed a fused lipid film and, subsequently, it hydrated the surface of the rat skin. Franz diffusion cell was used to measure in vitro skin permeation of quercetin dissolved in propylene glycol (QPG), QSLN-2 and QSLN-3. The results showed that QSLN-2 (33.5gcm(-2), 21.9%) exhibited higher skin permeability than QPG (6.6gcm(-2), 4.2%) and QSLN-3 (14.2gcm(-2), 9.1%), which was visually confirmed by confocal laser scanning microscope (CLSM) image analysis as well. ConclusionThe results suggest that QSLN-2, prepared with a surfactant content of 2%, could be used as useful skin delivery system for transdermal delivery of hydrophobic antioxidants such as quercetin. Resume ObjectifLa quercetine, un compose phenolique isole a partir de plantes, peut agir comme un antioxydant pour proteger la peau contre le stress oxydatif induit par les rayons ultraviolets. Les objectifs de ce travail etaient (i) de comparer la caracterisation physique des nanoparticules solides lipidiques charges en quercetine (QSLNs) et (ii) d'enqueter sur la permeation amelioree de la quercetine a travers la peau en utilisant les QSLNs. MethodesLes QSLNs ont ete prepares avec une certaine quantite de lipide (acide palmitique) et divers rapports d'agent tensioactif (Tween 80), par la methode d'homogeneisation et traitement aux ultrasons. ResultatsLes QSLNs montrent une distribution de taille des particules mono-dispersees dans les gammes de 274,0 a 986,6nm et un potentiel zeta de -50,4 a -29,4 mV. L'efficacite de piegeage de QSLN etait de 15,2 a 46,2% et leur indice de cristallinite est faible (0 a 18,2%). Les tests d'occlusion in vitro ont montre que QSLN-2 a l'effet occlusif le plus eleve en raison de sa taille de particule la plus petite (274,0nm) et par consequent les QSLN-2 ont ete choisis comme la formulation optimale. L'analyse par microscopie electronique a transmission (MET) a confirme en outre la forme spherique uniforme des particules QSLN-2. L'analyse par microscope electronique a balayage a emission de champs (FE-SEM) et l'observation histologique de la peau ont montre que les particules lipidiques de QSLN-2 forment un film lipidique fondue et consequemment hydratent la surface de la peau. Les cellules de diffusion Franz ont ete utilisees pour mesurer in vitro la penetration cutanee de la quercetine dissoute dans du propylene glycol (QPG), ainsi que dans les QSLN-2 et QSLN-3. Les resultats ont montre que QSLN-2 presente une diffusion dans la peau plus grande (33,5gcm(-2), soit 21,9%) que QPG (6,6gcm(-2), 4,2%) et que QSLN-3 (14,2gcm(-2), 9,1%), ce qui a ete confirme visuellement par l'analyse d'image de la microscopie confocale a balayage laser (CLSM). ConclusionLes resultats suggerent que QSLN-2, prepare avec une teneur en agent tensioactif de 2% peut etre employe comme systeme d'application cutanee utile pour l'administration transdermique d'antioxydants hydrophobes tels que la quercetine.