含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性

被引：11

作者：

杨海葵 ^{[1
]}

许万福 ^{[2
]}

段安娜 ^{[1
]}

游文玮 ^{[1
]}

赵培亮 ^{[1
]}

机构：

[1] 南方医科大学药学院

[2] 南方医科大学基础医学院

来源：

高等学校化学学报 | 2014年 / 35卷 / 03期

基金：

高等学校博士学科点专项科研基金;

关键词：

1,2,4-三唑; 杀菌活性; 抗肿瘤活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

O626.2 [含双或多异原子的五节杂环];

学科分类号：

摘要：

以取代苯甲酸为原料,经酯化、肼解、成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物,其结构经质谱、红外光谱、核磁共振及元素分析确认.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性,尤其是化合物9a,9d和9e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当.初步的细胞毒性实验结果表明,化合物7c,7f和9k对人肺癌细胞(A549)的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平.

引用

页码：555 / 563

页数：9

共 15 条

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