大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验

被引：3

作者：

金丹婷 ^{[1
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钟梁 ^{[1
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刘北忠 ^{[1
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袁佩 ^{[2
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刘畅 ^{[1
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王翀 ^{[1
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王春光 ^{[1
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朱丹 ^{[1
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吴燕 ^{[1
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机构：

[1] 重庆医科大学医学检验系临床检验诊断学教育部重点实验室

[2] 重庆医科大学医药研究所

来源：

中国医院药学杂志 | 2010年 / 30卷 / 05期

关键词：

大黄素; 大黄素衍生物; 合成; 抗肿瘤活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284 [中药化学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究。方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定。采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响。结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂。其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G0/G1期的细胞比例增加。结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物。三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G0/G1期向S期移行的抗肿瘤活性。

引用

页码：360 / 362

页数：3

共 10 条

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